Antagonistas de la aldosterona (ALD)

Uno de los antagonistas es un medicamento que se opone a sus acciones, impidiendo que se realice su función mediante la unión a los receptores en el corazón y los vasos sanguíneos debilitando la acción en el organismo, por lo que se usa en medicina como diurético del tipo diurético ahorrador de potasio.

Estos medicamentos actúan directamente a nivel del receptor mineralocorticoide y se usan en conjunto con otras drogas para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. Se usan también para el tratamiento del hiperaldosteronismo, incluyendo el síndrome de Conn y en el hirsutismo femenino.

Dentro de los antagonistas más conocidos están:
-Espironolactona.

-Eplerenona.

-Canrenona.

Espironolactona: es un inhibidor competitivo de la aldosterona, al unirse a sus receptores, debido a que tenemos estructuras químicas semejantes. Además es un diurético ahorrador de K+. También posee un efecto antiandrogénico, probablemente por un antagonismo periférico de los andrógenos.
El resultado de la acción de la Espironolactona es la pérdida de agua y sodio urinarios, y la retención de potasio e hidrógeno; y los efectos clínicos finales son la diuresis economizadora de potasio y el descenso de la presión arterial.
La Espironolactona también inhibe mi biosíntesis adrenocortical en pacientes con hiperaldosteronismo primario.

Por su cuenta, la espironolactona es un diurético debil, por lo que generalmente se usa en combinación con otros diuréticos. Cerca del 1% de los pacientes hipertensos en los que estoy en un nivel muy elevado por lo que los efectos antihipertensivos de la espironolactona pueden ser superiores a las terapias combinadas de complejos antihipertensivos. En pacientes con hiperaldosteronismo secundario con edema actúa como diurético. Precisamente, su acción diurética, es efectiva en pacientes con edema refractario, asociados o no con aldosteronismo secundario, en patologías como la cirrosis hepática con ascitis, insuficiencia cardíaca congestiva y síndrome nefrótico, sobre todo en aquellas situaciones en que los otros diuréticos fracasan.

Los efectos secundarios asociados con la espironolactona incluyen un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno, aunque no se ha encontrado la relación causal entre el uso de este medicamento y estos efectos^. Dado que también afecta a los receptores esteroideos en el resto del cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular. Otros efectos adversos incluyen ataxia, disfunción eréctil, somnolencia y rash en la piel. Se ha demostrado un efecto carcinógeno en ratas experimentales^. La espironolactona tiende a ser inmunosupresor en el tratamiento de la sarcoidosis. Quienes tomen espironolactona deben evitar consumir sustitutos de la sal de mesa que contengan potasio.

Eplerenona es un antagonista de la aldosterona, usado en medicina como terapia adyuvante en el manejo de la insuficiencia cardíaca crónica. Es muy similar a la espironolactona, aunque puede ser más específica por el receptor mineralocorticoide, por lo que se produce en el mercado específicamente para la reducción de riesgos cardiovasculares en pacientes que hayan tenido un infarto agudo de miocardio.

Se indica para la reducción del riesgo de muerte cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardíaca y disfunción ventricular izquierda dentro de los primeros 3-14 días posteriores a un infarto de miocardio, en combinación con las terapias de rutina, así como tratamiento para la hipertensión arterial.

Los efectos secundarios más frecuentemente asociados al uso de la epleronona son la hiperpotasemia, hipotensión, mareos, función renal alterada e incremento en la concentración plasmática de creatinina.

Canrenona es un antagonista específico de la aldosterona. Es un inhibidor competitivo de los receptores de aldosterona e inhibe los efectos de la aldosterona. Se inactiva en ausencia de aldosterona. La espironolactona es un profármaco que se activa después de su conversión en canrenona.
Mediante la inhibición de los efectos de la aldosterona:
-Aumenta la diuresis acuosa y de sodio y se clasifica como un diurético. 

-Disminuye la eliminación urinaria de potasio, cuyo nivel en el plasma tiende a subir, es un fármaco induce hiperpotasemia. 

-Aumenta la excreción urinaria de calcio.

Comparación de estructuras químicas:

Eplerenona.

  Canrenona.

 Espironolactona.